格隆溴铵新斯的明注射液注册推介

 格隆溴铵新斯的明注射液 

2022年5月

一、项目简介

【注册分类】3类

【中文名称】格隆溴铵+甲硫酸新斯的明注射液

【英 文 名】glycopyrrolate; neostigminemethylsulfate

【商 品 名】ROBINUL NEOSTIGMIN

【结    构】

【剂    型】注射剂

【规    格】0.5mg/2.5mg/ml

【适 应 症】逆转残留的非去极化（竞争性）神经肌肉阻滞

【用法用量】

成人和老年人：在10到30秒内静脉注射1-2毫升[相当于新斯的明甲硫酸2500微克（2.5mg）与格隆溴铵500毫克（0.5mg）至新的斯的明甲硫酸5000微克（5mg）与格隆溴铵1000毫克（1mg ）。或者，可以在10-30秒内静脉使用0.02ml / kg [相当于新斯的明甲硫酸50微克/ kg（0.05mg / kg）和格隆溴铵10微克/ kg（0.01mg / kg）]。

小儿人群：在10到30秒内静脉注射0.02ml / kg [相当于新斯的明甲硫酸50微克/ kg（0.05mg / kg）和格隆溴铵10微克/ kg（0.01mg / kg）]。或者，用注射用水BP或0.9％w / v的氯化钠注射液BP稀释至10ml，每5kg体重服用1ml。

如果不能充分逆转神经肌肉阻滞，可以重复这些剂量。不建议总剂量超过2ml，因为此剂量的新斯的明可能会产生去极化的神经肌肉阻滞。

【上市背景】早由ADVANZ PHARMA于1987年7月在英国首次注册，商品名ROBINUL-NEOSTIGMIN。。

【国内申报】3类1家

【国内批产】国产0家，进口0家。

【医    保】否

【专利情况】无

【作用机制】甲硫酸新斯的明通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（Ｎ2受体）。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌，并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。临床上用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。由于间接增强了M受体的激动作用，所以会产生一些毒蕈碱样的副作用，添加格隆溴胺可降低这些副作用

【市场前景】

为消除紧张恐惧、提高痛域、抑制腺体分泌、消除或减弱一些不利的反射。医生在术前需给予患者术前药物。根据规范执行术前用药的规定: 对需在患者入室前即达到一定效果的药物，如镇静类药物、抑制分泌物的药物，应在患者入室前执行。临床医生开具医嘱时注明“入室前半小时”。

据米内数据统计，中国2021年【城市公立】【化学药】【麻醉剂】的销售额为1,431,242万元，并且多年保持高增长，表明需麻醉手术的患者逐年增加，与手术密切相关的术前用药-抑制腺体分泌药物也会逐年增加。目前国内尚无格隆溴铵新斯的明注射剂上市，无相关销售数据。